Пероральный препарат, применяется при диабете 2 типа. Растительные тиазолидиндионы (ТЗД)
Это новый класс антидиабетических средств, которые действуют как агонисты рецепторов активации пролиферации фероксисом гамма – подкласса (PPAR).
PPAR- это лиганд активируемые факторы транскрипции, сходные с семейством тереоидных и стероидных рецепторов.
Основной механизм действия растительных ТЗД обусловлен активацией ядерных PPAR – гамма – рецепторов, т.е. рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом.
PPAR относится к особому виду ядерных рецепторов, регулирующих экспрессию генов клетки в ответ на связывание со специфическим для данного рецептора веществом – лигандом.
Растительные ТЗД являются лигандами PPAR- гамма – рецепторов.
Под влиянием активации PPAR – гамма – рецепторов изменяется регуляция углеводного обмена, а также значительно повышается чувствительность к инсулину жировой, мышечной и печеночной тканей.
Это характеризует растительные ТЗД как инсулиносенситайзеры и позволяет назначать их больным сахарным диабетом 2 типа.
Ранее для подобных больных единственным препаратом снижающим инсулинорезистентность, был медформин.
Глюкофорс обладает следующими эффектами:
✔ снижают концентрацию глюкозы в крови;
✔ увеличивают экспрессию глюкозного транспортера (особенного Glut4) и нескольких промежуточных продуктов в инсулиносигнальном каскаде, уменьшают уровень триглециридов и артериальной гипертонии;
✔ угнетают вольтажзависимый вход в кардиомиоцит ионакальция под влиянием норадреналина, препятствуя кальциевой перегрузке миокардиальной клетки и ее последующему повреждению;
✔ снижают частоту вазоспастической стенокардии у больных сахарным диабетом;
✔ уменьшают пролиферацию неоинтимы после коронарного стентирования больных сахарным диабетом 2 типа и улучшают кровоток в коронарных сосудах сердца;
✔ уменьшают риск развития сахарного диабета при применении у больных метаболическим синдромом;
✔ благоприятно влияют на факторы сердечно- сосудистого прогноза при сахарном диабете 2 типа;
✔ прием ТЗД во время стрессовых ситуаций больными сахарным диабетом 2 типа с нарушением перфузии миокарда достоверно улучшает тканевое миокардиальное кровоснабжение (улучшение кровоснабжения сердца у больных сахарным диабетом 2 типа).
При применении ГЛЮКОФОРСа достоверно снижается уровень систолического и диастолического артериального давления у больных сахарным диабетом 2 типа по сравнению с больными, получавшими препараты сульфонилмочевины.
ГЛЮКОФОРС не вызывает снижения уровня триглицеридемии у больных сахарным диабетом 2 типа, но сдвигает спектр холестерина липопротеинов низкой плотности, уменьшая его атерогенность.
Антиатерогенное действие ГЛЮКОФОРСа проявляется в повышении уровня холестерина ЛПВП ( полезного холестерина), в основном за счет нарастания фракции ЛПВП2.
Влияя на уровень Е-селектина и концентрацию Ц-реактивного белка в крови, уменьшая поражение сосудистых стенок у больных сахарным диабетом 2 типа, растительные ТЗД способствуют увеличению кровотока в периферических сосудах.
Достоверно уменьшая уровень ММП9, отражающего уровень риска разрыва атеросклеротической бляшки у больных сахарным диабетом 2 типа, и достоверно снижая концентрацию ингибитора активатора тканевого плазминогена-1 (ИАП-1),уровень которого резко увеличен у больных сахарным диабетом 2 типа, ГЛЮКОФОРС снижает риск разрыва атеросклеротических бляшек и развития тромбоза коронарных (сердечных) сосудов.
Растительные ТЗД достоверно снижают частоту рестинозов у стентированных пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Следует отметить, что назначение растительных ТЗД больным сахарным диабетом 2 типа, которые готовятся к проведению аортокоронарного шунтирования, позволяет сделать это инвазивное вмешательство объективно оправданным, т.к. оно достоверно более эффективно, чем проведение неинвазивной интенсивной медикаментозной терапии.
Признаком гепатотоксичности у ГЛЮКОФОРСа не наблюдается.
ГЛЮКОФОРС является перспективным препаратом для снижения риска развития ишемической болезни сердца и ее осложнений у больных сахарным диабетом 2 типа.
Растительные ТЗД оказывают выраженное положительное влияние на чувствительность к инсулину, снижают инсулинорезистентность и улучшают контроль углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2 типа.
Снижение количества висцерального жира под влиянием ГЛЮКОФОРСа также является фактором, уменьшающим риск возникновения атерогенных сдвигов метаболизма.
Данные об уменьшении соотношения толщин интимы/медии в сонных артериях больных сахарным диабетом 2 типа, находящихся не терапии ГЛЮКОФОРСом, являются доказательством выраженного антиатеросклеротического действия растительных ТЗД.
Еще одним важным свойством ГЛЮКОФОРСа является уменьшение размеров инфаркта миокарда в экспериментальных условиях острого коронарного синдрома.
Нет сомнений, что растительные ТЗД реально положительно воздействуют на показатели углеводного обмена, инсулинорезистентности и на многие традиционные факторы сердечно – сосудистого прогноза больных сахарным диабетом 2 типа.
Опубликованные в Великобритании данные исследования подчеркнули, что применение растительных ТЗД ведет к более низкой общей смертности по сравнению с медформином и имеет значительно более благоприятный профиль риска по сравнению с синтетическими ТЗД.
Также при применении растительных ТЗД отсутствует поражение органов – мишеней и преобладают эффекты, связанные со снижением инсулинорезистентности.
Подобной комбинацией свойств можно объяснить снижение общей смертности у больных сахарным диабетом 2 типа, достоверно более выраженное по сравнению с другими сахароснижающими средствами.
Таким образом, клиническая картина, развивающаяся у больных сахарным диабетом 2 типа при применении растительных ТЗД, формируется под влиянием на организм двух основных механизмов: уменьшения инсулинорезистентности и связанного с ней риска прогрессирования сахарного диабета и сосудистых осложнений и увеличение активности обмена свободных радикалов под влиянием увеличивающегося количества специфических внутриклеточных органелл.
Наша цель – внедрение в широкую клиническую практику препарата ГЛЮКОФОРС, обладающего уникальными возможностями в отношении снижения смертности больных сахарным диабетом 2 типа.
Состав: растительные тиазолидиндионины (ТЗД)
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ: 1 раз в день, по 1 капсуле во время еды, 1 месяц
Вес нетто: 30 капсул, 0,45 гр
Регистрационный номер декларации о соответствии:
EACNRUД-RU.PA01.B.39998/21
Отзывы
Отзывов пока нет.